Ketoprofen. Návod k použití léku ve formě tablet, v ampulích, a svíčky. Složení drog, analogů, ceny, recenze, indikace a kontraindikace pro užívání této drogy.

Ketoprofen se týká léčiv, protizánětlivé, antipyretické, analgetickým účinkem. Droga se používá k léčbě a prevenci revmatické horečky. Tento lék zmírňuje kloub v klidu a v pohybu, uvolňuje ranní ztuhlost a zánět kloubů, provokovat rozsah pohybu. Ketoprofen snižuje schopnost destiček spojit, což snižuje tvorbu trombu. Droga potlačuje státní protein podílející se na sloučeninu biologicky účinných látek vyrobených v těle a snižuje plastové metabolismus prostaglandinů.

Struktura a složení

farmakodynamika

Ketoprofen je protizánětlivé, antipyretické, analgetické léčivo. Působení léku je založeno na snížení aktivity těchto dvou proteinů, COX-1 a COX-2 proteiny a urychluje oxidaci nenasycené dvojné kyseliny linolové a trojité nenasycené kyseliny linolové. Produkt snižuje syntézu enzymů, vitamínů a hormony k peptidu, rozšiřuje cévy, normalizací mezi membránovými proteiny a aktivní buňky tekutiny. Ketoprofen nemá žádný nepříznivý účinek na klouby.

V případě ketoprofenu zánětu inhibuje lipidovou skupinu, reakci sloučeniny fyziologicky aktivních látek s deriváty polyenových kyselin, čímž se snižuje aktivitu enzymu cyklooxygenázy, oxidoreduktázy enzymu a zčásti, jiné než se zpomaluje proces peptidové sloučeniny rozšiřuje cévy a normalizuje lysozomální membrány. Ketoprofen zmírňuje bolest a usnadňuje průběh zánětu a strukturálními změnami v pohybového aparátu.

Ketoprofen ve formě roztoku pro intravenózní nebo intramuskulární injekcí doporučené do zánětlivých procesů, což způsobuje léčivo inhibuje reakce sdružení skupiny lipidu fyziologicky aktivní látky, a deriváty polyenových kyselin snížení aktivity enzymu katalyzující konverzi volných mastných kyselin a neúplně enzymu třídu oxidoreduktázy, především léčivo inhibuje reakce peptidových sloučenin, rozšiřuje cévy a je stabilní buněčnou membránu Orga oidov. Ketoprofen má schopnost odstranit a tím se vyloučí možnost, projevů bolesti zánětlivých onemocnění a abnormální pohybového aparátu.

Ketoprofen ve formě tablet zmírňuje zánět, bolest, horečku. To je spojeno se snížením aktivity enzymu aktivaci chemickou aktivitu volných polynenasycených mastných kyselin, které definují přidružení skupiny účinných látek, a fyziologicky aktivní peptid, rozšiřují krevní cévy, posiluje stěny lysozomů. Nemění strukturu kloubů.

Ketoprofen ve formě aerosolů snižuje zánět, bolest, eliminuje zvýšenou vaskulární permeabilitu. V případě vnějšího použití ketoprofenu snižuje zánětem kloubů a bolest a podobně onemocnění svalů, vazů a šlach. Účinek je zajištěno i v klidu a v pohybu, a snížil ranní ztuhlost a otoky kloubů.

Ketoprofen v podobě svíček zmírňuje bolest, zánět a horečku. V případě reakce zánětu inhibuje lipidovou sloučeninu skupinu fyziologicky aktivních látek s deriváty polyenových kyselin, čímž se snižuje aktivitu enzymu katalyzující konverzi volných mastných kyselin a částečně fermetov třídu oxidoreduktázy.

Droga inhibuje reakce peptidových sloučenin, rozšiřuje cévy, a normalizuje lysozomy zdi. Ketoprofen má obecné i specifické účinky na bolest krbu a snižuje zánět a předchází strukturální změny pohybového aparátu. U žen snižuje expresi léků znaky menstruační bolesti prostřednictvím inhibice lipidová skupina sloučeniny reakčních fyziologicky aktivních látek.

Farmakokinetika

Pro ketoprofen vyznačující se zrychlil absorpce plynů v objemu kapaliny, množství léku dosaženo cirkulace nezměněné dosahuje až 90%. Kombinující enzymy téměř kompletní. Nejnižší koncentrace zobrazeny jednu hodinu po podání.

Ketoprofen ve formě injekčního roztoku nedosáhne dostatečné hladiny v krvi, pět minut po intravenózním podání, a po čtyřech minutách v důsledku uzavření podání 30 ug / ml. Dávka léčiva dosaženo systémové cirkulace, to je 90%. Ketoprofen je téměř výhradně vázán na albumin.

Stupeň jeho zachycení z plazmy tkanin je 0,2 l / kg. Droga proniká do kloubní tekutiny. Po třech hodinách po podání 100 mg účinné látky, jeho koncentrace v krvi je 3 ug / ml, v synoviální tekutině 1,5 ug / ml. Po devíti hodinách krevní hladiny ketoprofenu dosahuje 0,3 g / ml, a v synoviální tekutině 0,8 ul / ml. Co pomalé pronikání léčiva do kloubní tekutině a beze spěchu výpomoc to, zatímco v krevní plazmě je významně rychlejší pokles koncentrace ketoprofenu.

Konečné množství léčiva v krvi pozorována po jednom dni po injekci. Stejně jako u starších pacientů Ketoprofen v dostatečné koncentraci v krevní plazmě je pozorováno po 9 hodinách po injekci, a 6 ug / ml. A čtvrt hodiny po jediné intramuskulární podání ketoprofenu v množství 100 mg, je léčivo v krvi a mozkomíšním moku. Největší množství léčiva v krvi pozorována po dvou hodinách a rovná se 1 ug / ml. Aktivní léčivo je zpracován v játrech v důsledku změn ve struktuře reakční výchozí látky. Tam vylučování tkáně jako uměle syntetizované hybridní molekula s jednosytné organickou kyselinou. Čas na polovinu koncentrace léčiva v krvi je dvě hodiny. 80% ketoprofen vylučovány močí, obvykle ve formě glukuronidu, asi 10% léčiva se vyloučí do střev.

U pacientů, kteří trpí onemocněním ledvin, vylučování léčiva mnohem pomaleji, a čas nutný pro snížení koncentrace ketoprofenu v krvi dvakrát další jednu hodinu. U pacientů s onemocněním jater, akumulaci léku v tělesných tkáních. Při pozorování u starších pacientů je uvedeno pomalý metabolismus a vylučování léčiva, je třeba poznamenat, že toto zjištění se týká pacientů, kteří trpí onemocněním ledvin.

V případě příjmu ketoprofenu ve formě tablet tvoří největší množství léčiva v krvi lze pozorovat za hodinu po podání. V případě, že bylo podáno 100 mg ketoprofenu obsah léčiva v plazmě je 10 mg / ml se zjistí, po dobu přibližně půl hodiny. Stravitelnost léčiva v tabletě tvořit až 90% a závisí na použité dávce. Ketoprofen ve formě tablet, rychle proniká do gastrointestinálního traktu. Stupeň interakce s enzymy téměř kompletní. Rozsah zachycení ketoprofenu tělesných tkání z krevní plasmy 0,2 l / kg.

Droga se nachází v synoviální tekutině. Koncentrace léčiva v krvi, které se dosahuje terapeutický účinek pokračuje po dobu osmi hodin po obdržení ketoprofen. Účelově množství léčiva v krvi v průběhu dne zaznamenaného po přijetí ketoprofenu ve formě tablet. Chemické přeměny léčiva nejsou přímo souvisí s věkem pacienta. Akumulace léku v tkáních těla nenastane. Přípravek ve velkém měřítku není překonat fyziologickou bariéru mezi krví a centrálního nervového systému. Ketoprofen je zcela zpracován v játrech vzhledem k hlavní reakci konečné fázi léčby drogové závislosti. Léčivo je biotransformován a vylučován játry. Závěr léků ledviny vazbou kyselinou glukuronovou. Ketoprofen je na výstupu jako uměle syntetizován hybrid molukely s jednosytné organickou kyselinou.

U pacientů, kteří trpí onemocněním ledvin, vylučování léku je pomalá a doba potřebná pro snížení koncentrace léčiva v krevní plazmě dvakrát, o jednu hodinu. Ketoprofen u těchto pacientů se mohou hromadit v tělesných tkáních. Pokud jde o pacienty vyššího věku, metabolismu a vylučování léku prováděné pomaleji, a spolu s tím je třeba uvést, že je důležité v případě onemocnění ledvin. Výstup ze střeva je jedno procento objemu léků. Čas na polovinu koncentrace léku v krvi dosáhne dvě hodiny. Ketoprofen není nahromaděné v těle.

Při léčbě ketoprofenu ve formě aerosolové formulace pro aplikaci na poškozené kůže nebo sliznice bylo pozorováno pomalé penetrace léčiva tělesné tkáně. Při použití dávky 50 mg po osmi hodinách, množství ketoprofenu v krvi byla 0,08 g / ml. V případě zvýšení dávky na 150 mg již po pěti hodinách se množství léčiva v krevní plazmě byla rovna 0,15 ug / ml. Schopnost absorbovaného léčiva je pět procent. Ketoprofen není akumuluje v tělních tkáních.

Pro ketoprofen jako přípravek čípku rozdělení vyznačující se objem 0,2 l / kg. Droga je téměř úplně se spojil s krevními enzymy. Ketoprofen vstupuje aktivně v kloubní tekutině. Léčivo se také recykluje v játrech v důsledku určité proteiny zdvojený s jednosytné organickou kyselinou. Doba potřebná na polovinu množství ketoprofenu v krvi je dvě hodiny. Droga převážně v játrech. Téměř 80% podané dávky se vyloučí do moče na drogy, a to zejména v spárován s jednosytné formě organické kyseliny. Asi desetina z přijatého léky dávky je vylučováno ve výkalech. V ojedinělých případech se u pacientů, kteří trpí onemocnění ledvin, ketoprofen transformována a zobrazit trvalé, což zvyšuje poločas rozpadu léčiva po dobu jedné hodiny. Metabolismu a biotransformací starších pacientů a vylučování zpomalení toku lék není tak důležité pro pacienty s normální funkcí ledvin.

preventivní opatření

Ketoprofen ve formě injekčního roztoku by měl být používán opatrně u pacientů, kteří trpí anémií, astma, průdušky, alkoholu a závislosti na tabáku, alkoholickým poškozením jater, zvýšené množství bilirubinu v krevním séru, onemocnění jater, dehydratace, krevních poruch, onemocnění srdce, otok, trvalé zvýšení krevní tlak, zánět sliznice dutiny ústní, onemocnění mozku, kteří trpí poruchami lipidového metabolismu v těle, nemoci endokrinní systém, cévních onemocnění u onemocnění ledvin s gastrointestinální vředy, gastritida, dlouho rozšiřuje terapie steroidní protizánětlivé léky, s těžkými psychosomatických onemocnění synchronně léčených dexamethazonem, warfarin, klopidrogrel, fluoxetin, citalopram, sertralin, paroxetin, u starších pacientů a těhotné ženy.

Ketoprofen ve formě tablet, které mají být postaráno o pacienty, kteří trpí anémií, astmatu průdušek, srdeční choroby, vaskulární onemocnění s vředy trpících poruchami lipidového metabolismu v těle, onemocnění jater, s rostoucím množstvím sérového bilirubinu, alkoholickým poškozením jater, onemocnění ledvin, zvýšená krevní tlak, otoky, krevní onemocnění ústní onemocnění sliznice, dehydratace, krev infekční choroby, endokrinní onemocnění, gastrointestinální vředy, n tritium, tabák závislost, závislost na alkoholu, užíváte warfarin, aspirin, prednisolon, fluoxetin, dlouhou dobu přijímání nesteroidní protizánětlivé léky, s vážnými psychosomatických onemocnění, starší osoby, ženy během těhotenství a kojení.

Ketoprofen ve formě sprejů by měly být používány s opatrností, aby se zabránilo přípravku na sliznice očí, sliznic na druhé straně by se nemělo používat na otevřené rány nebo poškozenou kůži.
Ketoprofen ve formě svíček během zánět sliznice konečníku a řitního otvoru krvácení nedoporučuje.

indikace

Ketoprofen ve formě roztoku pro intramuskulární injekci a intravenózní
používá pro bolest vyplývající z poranění po operaci, bolesti spojené s menstruací, v případě rakoviny. Aplikované léčivo v zánětlivých onemocnění kloubů, psoriatická artritida, onemocnění kloubů spojené s ukládáním solí kyseliny močové, akutní zánětlivé onemocnění kloubů, spojené s ukládáním krystalů pyrofosfátu vápenatého v sustanyh tkáních dystrofické onemocnění kloubů, v důsledku destrukce kloubní chrupavky, zánět a degenerace šlachových tkáň, hnisavý zánět okolí kloubu sáčku, léze ramenního kloubu a kartáčem.


Ketoprofen ve formě tablet se doporučuje při zánětech a nevratné deformaci pohybového systému, onemocnění pojivové tkáně, které se projevují onemocnění kloubů, chronická progrese onemocnění kloubů, která se vyskytuje na pozadí psoriázy. Chronická zánětlivá onemocnění kloubů a páteře, neinfektsionnm artritidy, degenerativní-dystrofické onemocnění kloubů. Ketoprofen je doporučen k léčbě projevů nemoci bez omezení směru vliv na příčinu onemocnění, zmírnění bolesti, zánětu. Lék nemá žádný vliv na progresi onemocnění. Ketoprofen se doporučuje, když je exprimován bolesti svalů, poškození kostní léze periferních nervů, zánět a degeneraci šlachy tkáně, bolesti kloubů, zánět sliznice pytlů kloubů, onemocnění periferního nervového systému, zánět děložní přídavky, zánět ucha, migrény, bolesti zubů, nádorových onemocnění, po úrazech a operacích, bolesti v menstruace.

Ketoprofen ve formě spreje se doporučuje při onemocnění pohybového ústrojí: onemocnění pojivové tkáně s poškozením malých kloubů, chronické onemocnění kloubů, proudící na lupénka pozadí, ankylozující spondylitidy, degenerativní onemocnění kloubů a páteře, extra-kloubní revmatismu, stejně jako svalová bolest, když zranění, modřiny, podvrtnutí, potrhané vazy, podvrtnutí, kolenní meniskus zranění, doprovázené poranění měkkých tkání.

Droga se doporučuje pro nemoci spojené s deformací krku, zánět žilní stěny v komplikací křečových žil, stonky a zánět lymfatických kapilár, zánětlivých onemocnění kůže.

Ketoprofen ve formě čípků se doporučuje artritida Revmatoidní, artritida, psoriatická, spondylitidy ankipoziruyuschem, artritidu, reaktivní, chronické degenerativní onemocnění kloubů, onemocnění kloubů, migrény, onemocnění svalů, poruchy periferních nervů míšních kořenů, sotoyanii po úrazech a operacích, bolesti různého původu , při rakovině, bolest v průběhu menstruačního cyklu.

Jak se k léčbě drogové ketoprofen?

Ketoprofen ve formě roztoku pro intramuskulární injekci za použití ampule o objemu jedné formulace 100 mg jednou nebo dvakrát denně. Maximální dávka by měla být 300 mg na pacienta v závislosti na závažnosti. Kromě toho je dovoleno jmenovat ketoprofen v jiných formách.

Ketoprofen ve formě roztoku pro intravenózní injekci se použije v množství 100 mg, nebo 200 mg na 100 ml nebo 150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Tento postup se provádí pouze v nemocnici po dobu jedné hodiny. Délka léčby není více než dva dny. Maximální denní dávka by měla být 300 mg účinné látky.

Ketoprofen může být v kombinaci s narkotickým analgetikem. Přípravek se nechá míchat s morfinem v jedné injekční stříkačce v poměru 10 mg morfinu a 100 mg ketoprofenu s ředěním v 500 ml infuzního roztoku chloridu sodného.

Ketoprofen ve formě tablet, podávaných orálně zcela během jídla nebo po jídle, s alespoň 100 ml mléka nebo vody. Droga se bere jednu tabletu dvakrát denně. Synchronní Použití ketoprofenu ve formě tablet a ve formě svíček. Maximální denní dávka by měla být 200 mg. Je třeba vzít v minimální účinné dávky po co nejkratší možnou kurzu. Volba individuální dávky v závislosti na stavu pacienta a odpovědi organismu na farmakoterapii kurzu. Aby se zabránilo nežádoucímu účinku ketoprofenu na gastrointestinální sliznici synchronní doporučuje užívání drog, neutralizuje se kyselinou chlorovodíkovou.

V případě, že chybí další dávku ketoprofenu se vypočítá přičemž další dávku. Mělo by být opatrní při léčbě ketoprofenu. Při jízdě vozidla a práce vyžaduje vysokou koncentraci, je nutné dodržovat zvýšené bdělosti. Během operace koronární tepny bypass se nedoporučuje, aby se ketoprofen jako analgetikum.

Ketoprofen ve formě spreje aplikovány lokálně. Jedna dávka 1 g nebo 2 c. Tento lék se doporučuje aplikovat dvakrát nebo třikrát denně, třel s opatrností až do úplného vstřebání. Délka léčby po dobu deseti dnů.

Ketoprofen v podobě svíček jmenovat dospělí a 1 svíčku jednou nebo dvakrát denně. Svíčky mohou být použity ve spojení s jinými formami ketoprofenu. Denní dávka pro dospělého 160 mg účinné látky je vhodný pro děti s hmotností 15 kg do 30 kg až 30 mg účinné látky, o hmotnosti více než 30 kg - 60 mg ketoprofenu dvakrát nebo třikrát za den. Nejvyšší dávka s ohledem na den v kombinaci použití by měla být 0,2 g přípravku.

nežádoucí účinky

V průběhu klinických pozorování při používání ketoprofenu byly zjištěny následující nežádoucí účinky:

zažívací poruchy, nevolnost, bolesti břicha, průjem, zácpa, plynatost, hubnutí zvracení, onemocnění ústní sliznice, chuť k jídlu, sucho v ústech, uvolňování plynu ze žaludku, zánět žaludeční sliznice, střevní krvácení, dehtovitá stolice, okultní krvácení, nadbytek slin, žaludeční vřed, Gastrointestinální vřed, zvracení krve, změnu ve vzorcích střev, abnormální funkce jater, onemocnění jater, chronická hepatitida, fyziologická žloutenka, Potřeba nadměrné tělesné pro vodu. bolest hlavy, nervozita, ztráta koordinace, ospalost, hučení v uších, ztráta zraku, ztráta paměti, poruchy vědomí, necitlivost, závratě, zánět sliznice očí, bolest oka, ztráta sluchu retinální krvácení, změny pigmentace, ageuzie

ledvin edém, podráždění močových cest, selhání ledvin, kožní vyrážka, změna barvy kůže, svědění kůže, vředy na kůži Zvýšená tělesná teplota, otok tváře, kožní infekce alergie, obezita nadměrné pocení, zánět slinivky břišní, noční můry změny osobnosti, aseptické meningitidy. vazodilatace snížení krevního srážení, snížení počtu leukocytů v krvi, nízký obsah hemoglobinu v krvi, zničení červených krvinek, bušení srdce, porušení srdeční činnosti, srdeční selhání, onemocnění periferních cév, snížení počtu krevních destiček v krvi. hemoptysis, krvácení z nosu, zánět nosní sliznice, bronchospasmus, otokem hrtanu, zánět ledvin, vysoký krevní tlak

Ketoprofen a alkohol

Vezme-li se alkohol je přísně kontraindikováno.

kontraindikace

Ketoprofen je kontraindikován u:

• přecitlivělost na léčiva nebo pomocné látky do kompozice léčiva na jiné kategorie nesteroidních protizánětlivých činidel,
• gastrointestinální vředy na exacerbace,
• chronická dyspepsie,
• lidských jater a funkce ledvin,
• astmatické záchvaty,
• V průběhu těhotenství a kojení,
• Děti do věku 14 let,
• astma léky na aspirin skupině
• žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stádiu,
• naostřený ulcerózní kolitida,
• Crohnova choroba,
• žaludeční vřed,
• špatný krevní srážlivosti,
• jater a selhání ledvin,
• hemoroidy,
• vlhký dermatitida,
• Infikované oděrky,
• Kůže s poruchami celistvosti,
• snížené hladiny hemoglobinu v krvi,
• závislost na tabáku a alkoholu,
• zánět jater,
• metabolické poruchy,
• vysoký krevní tlak
• krevní onemocnění,
• zánět sliznice dutiny ústní,
• pokročilý věk