Penicilin. Pokyny pro přípravu žádosti, ceny

některé léky

penicilín To se týká syntetických antibiotik penicilinu. Je syntetizován z formy Penicillium.

Droga má baktericidní účinek (schopnou usmrtit) proti mnoha druhů patogenních nebo oportunních bakterií (infekčních agens), pak je širokospektré antibiotikum výběr aktivitu.

U mnoha typů citlivých benzylpenicilinu stafylokoky a streptokoky, záškrt, kapavky, antrax, meningokoková infekce, syfilis, aktinomykóza, činidla plynu sněť a jiné bakteriální infekce.

Lék nemá žádný vliv na bakterie, které produkují enzym penicilinázy, ničí penicilin.

Antibakteriální účinek benzylpenicilinu je dosaženo díky své depresivní účinek na tvorbu vnější membrány bakteriálních buněk. Existuje tedy destrukce dělení (množení) bakterie.

Kvůli špatné střevní absorpce léčiva je použit pouze pro parenterální podávání (Vynechání trávicí trakt), to znamená, že pro intramuskulární nebo intravenózní injekce, alespoň benzyl penicilin se vstřikuje do páteřního kanálu (endolyumbalno) na ránu nebo subjektu v průběhu chirurgického zákroku nebo endoskopie.

Zajímavé! Objev penicilinu antibiotik byl významný pokrok v léčbě infekčních chorob, který zvýšil hladinu léku v nové etapě. Před příchodem antimikrobiálních léků bylo pozorováno velmi vysokou úmrtnost z celé řady infekcí, často měli pandemii (masivní výskyt obyvatel města, země nebo několik zemí přenosných chorob). Až do teď, stanovení úrovně bydlení obyvatelstva se skládá z úmrtnosti z infekčních chorob.

Penicilin byl první antibiotikum, které se následně staly základem pro objev nových typů antimikrobiálních látek, a bylo možné uložit velké množství lidí, kteří po mnoho let.

Účinnost forma byla známá v inzerátu v XI století, v době Avicenna. Ale v roce 1929 výsledky studijní materiály byly publikovány v angličtině mikrobiologa Alexander Fleming izolován od plísně, působí proti celé řadě bakterií. Tato látka byla pojmenována na počest typu penicilinu forem, ze kterého byl izolován (houby rodu Penicillium).

Release tvoří penicilinu, obchodní názvy

Benzylpenicilin se vyrábí ve formě suchého prášku - benzylpenicilin solí (sodíku, draslíku, prokainu, benzathin). Suchý prášek je určen k přípravě roztoku pro intramuskulární a intravenózní injekce.

Volba typu penicilinu je průběh infekčního onemocnění. Tak, sodné a draselné soli benzilpenitsilina dobu půl hodiny poskytuje maximální koncentraci antibiotika v krvi a novocaine a benzylpenicilinu benzatinovaya soli pomalu absorbována a působí po dlouhou dobu. V souladu s tím, sodné a draselné soli se používají v akutních zánětlivých procesů, které vyžadují okamžitá opatření antibiotik. Benzylpenicilin benzathin a novokain sůl se používá v léčbě „pomalu“ chronických chorob, které vyžadují dlouhodobé používání antibiotik, prevence opětovného výskytu určitých infekcí.

Mechanizmus terapeutického účinku penicilinu

Benzilepenitsillin po parenterálním podání (injekce) je rychle distribuován do všech orgánů a tkání. maximální koncentrace Krev sodné a draselné sloučeniny benzylpenicilin dosaženo 20-30 minut, benzylpenicilin, benzathin a jejich směsi - po 12-24 hodinách.

Poločas rozpadu sodné a draselné soli benzylpenicilinu organismu - 40-60 minut a benzylpenicilinu benzathin a jejich směsi, - v průměru 2 týdny. Penicilin je odvozen primárně ledvinami, malý počet pinů a dalších tělních tekutin (sliny, pot, slzy, žluč, mateřského mléka).

penicilín nejen proniká tkáně prostaty a non-zanícené pleny, ale v přítomnosti meningitidy - benzylpenicilinu penetruje bariéru krev-mozek dobře, takže může být použit při léčbě bakteriálních infekcí nervového systému.

penicilin pořady baktericidní účinek, tedy podporuje smrt bakterií citlivých na to. penicilinu inhibuje transpeptidázy (Výroba bloky enzymů) zapojených do vnějšího pláště syntézy buněčné stěny bakterií.

Buněčná stěna bakterií tvoří peptidoglykanu (propojených aminokyselin), sousedící s cytoplazmatickou membránu bakteriální buňky.

Funkce buněčné membrány bakterií:

• Tvoří strukturální integritu mikroorganismu;
• Chrání bakterie před vystavením imunitních buněk v těle a na řadě faktorů;
• Poskytuje buněčnou výživu a vylučování odpadních produktů.

Význam transpeptidázy v konstrukci vnějšího pláště buněčné stěny bakterií:

• určuje separaci gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům: transferáza nutně nachází v Gram-pozitivní baktérie, a jen některé gram-negativní bakterie, buněčná stěna konstrukce smíšeného původu s transpeptidázy.
• Jedná se o katalyzátor (Stimulátor) amino peptidoglykanu vazebná reakce mezi nimi.

Benzylpenicilin, díky podobné konstrukci se základnou aminosloučenin vložených mezi svými molekulami bez katalyzátorů, ve kterém je antibiotikum, spojené s transpeptidázy centrum generující a nevratně blokováním jeho syntézy, to znamená, že inhibuje. V důsledku toho - je zničen vazby mezi aminokyselinami, destrukci vnější buněčné membrány bakterií, ničení mikroorganismů (lýze - smrt bakterií v důsledku poškození jeho vnější stěny).

Inhibice transpeptidázy splatnosti během růstu a množení mikroorganismů, na „spící“ bakterie benzylpenicilin není platný.

Některé bakterie z přírody, nebo v procesu vývoje rezistence (stabilita) na antibiotika izolovaný enzym penicilináza, který se váže na penicilin drog a blokuje jejich působení. V tomto případě bude benzyl penicilin nebude fungovat. Můžete použít antibiotika penicilin chráněného kyselina klavulanová (Například Augmentin, amoxiclav).

Bakterie, u nichž aktivní benzylpenicilin

1. Gram-pozitivní bakterie:

• Streptococcus spp - streptokoky: pneumokoky (Streptococcus pneumoniae), pyogenní streptokoky (Streptococcus pyogenes).
• Staphylococcus spp - stafylokoky, které neobsahují penicilinázu.
• Corynebacterium diphtheriae - původce záškrtu.
• Bacillus anthracis - původce antraxu.

Video: Miramistin instrukce. Analogy levnější a efektivnější. Cena, recenze aplikací, těhotenství

2. Anaerobní sporulující Bacillus:
Clostridium spp - patogeny plynu sněť.
3. Gramnegativní bakterie:

• Neisseria meningitidis - meningokokové;
• Neisseria gonorrhoeae - kapavka.

4. Actinomeces spp - aktinomycety, patogeny Aktinomykóza.
5. Spirochaetaceae - spirochete, syfilis, recidivující horečka, vybočí, Lyme nemoc, a tak dále.

Za žádných patologií jmenuje?

Penicilin předepsán etiologický terapie (Léčba na patogenu smrti onemocnění) jeden přípravek, nebo v kombinaci s jinými skupinami antimikrobiálních látek. V posledních desetiletích, vzhledem ke společnému použití přípravků penicilinu, benzylpenicilin často detekována na odolnost mikroorganismů, tj antibiotikum přestane působit na bakterie. Kvůli tomu se v posledních letech, dát přednost ostatním, více moderních léků. Během této doby se bakterie ztratili vlastnosti odolnosti vůči penicilinu. Proto mnoho patogenů staly nově citlivé na penicilin, a je zde možnost jeho použití při léčbě řady infekčních chorob. Ale pro úspěšnou léčbu antibiotiky se doporučuje zvolit na základě citlivosti na léky patogenů na antibiotika testovacích dat (tj antibiotikogrammy).

Benzylpenicilin (tj benzathin), nejčastěji a účinně použita v léčbě syfilis a dalších patologických stavů způsobených spirochet. Také benzylpenicilin benzathin a jeho směsi (bitsillin-3, -5) jsou klasické při léčbě a prevenci revmatické choroby.

Jak aplikovat léky

Sodné a draselné soli benzylpenicilinu

Způsoby podávání:

• svalu;
• Inkjet nebo intravenózní infúzí;
• podkožně;
• vnutriplevralno;
• endolyumbalno (míšního kanálu);
• subkonyuktivalno a intravitreální (ve spojivce a do dutiny sklivce oka);
• ve zvukovodu;
• v nosních cest;
• intraorganic (v průběhu chirurgických zákroků).

Možná, že kombinace metod pro zavedení penicilinu, jakož i nahrazení jednoho způsobu druhého.

Všechny roztoky se připravují bezprostředně před podáním ve sterilních podmínkách.

Rozpouštědla pro přípravu injekčního roztoku:

• sterilní voda pro injekce (pro všechny způsoby podání léku);
• fyziologický chloridu sodného 0,9% roztok (pro všechny způsoby parenterální podávání);
• prokain 2,5% a 5% (pro intramuskulární injekce);
• 5% roztok glukózy (pouze pro intravenózní infúzí).

Pro přípravu roztoku v injekční lahvičce s obsahem sušiny, podává se 1 až 3 ml rozpouštědla pro intramuskulární injekce, nebo 5 až 10 ml pro intravenózní injekce a dalších technik, poté důkladně protřepe až do úplného rozpuštění soli. Získá se čirý roztok ve směsi s novokain přijatelným slabý zákal.

Benzylpenicilin benzathin a jejich směsi

Přípravek je určen pro intramuskulární podávání pouze, a je vložen hluboko do vnějšího horního kvadrantu hýžďového svalu. Není povoleno zavedení léku, pokud je stříkačka během injekce dostala krev.

Bitsillin-3 bicillin 5 ředění a příprava na novocaine není povoleno v případě pozitivního vzorku na přítomnost nebo prokain skutečností alergických a anafylaktických reakcí na něj.

Bitsillin-3 se nepoužívá v pediatrické praxi.

Benzathin benzylpenicilin mohou být použity na dlouhou dobu, v průběhu let, jako je revmatismus.

Rozpouštědla pro přípravu injekčního roztoku:

• sterilní voda pro injekce;
• roztok chloridu sodného, ​​0,9%;
• novokain roztok 2,5% nebo 5%.

Pro chov suchého prášku za použití 5 ml rozpouštědla, zavede se pomalu, a nádobka se opatrně protřepává až do úplného rozpuštění pevných látek.

Benzylpenicilin není nalít současně s hypertonických roztoků solí, hydrogenuhličitan sodný (jedlá soda), neogemodez, reosorbilaktom a jinými infúzními roztoky.

Zvláštní pokyny pro příjem penicilin

• není povoleno podávání léčiva ve spojení s jinými léky v jedné injekční stříkačce.
• Před zavedením léku nutné provádět alergické testy antibiotikum (Není-li o používání předchozích skutečností a snášenlivosti léku žádná data), zejména u pacientů trpících astmatem a jinými alergiemi. Je také třeba pečlivě drogu pro lidi, kteří měli alergickou reakci na antibiotika cefalosporinu (ceftriaxon, ceftazidim, cefazolin, a tak dále).
• Při použití prokainu soli léčiva nebo jeho zředěné na novokain, nezbytné alergie zkoušky a na novocaine. Prokain penicilin G se podává pouze do svalu!
• V nepřítomnosti léčebného účinku Během léčby pomocí nástroje přes 3. den, je nutné přezkoumat kauzální léčbu drogové závislosti a vyzvednout jinou skupinou antibiotik.
• Advance vysazení léku nebo přijímání nízké dávky není jen dávat pozitivní terapeutické výsledky, ale také může způsobit vývoj rezistence (stability) a činidla na antibiotikum.
• V případě antibiotikogrammy s patogenní rezistence na benzylpenicillin, naléhavá potřeba jej nahradit lék, na něž se ukládají citlivost.
• Použití penicilinu v průběhu těhotenství a kojení To je možné pouze v případech, kdy je riziko vedlejších účinků léku na matku a dítě je menší, než se z neúspěchu užívání antibiotik nebo ze zdravotních důvodů.
• U lidí starších 60 let a těch, kteří trpí onemocněním ledvin, Antibiotikum Dávka se snižuje, stejně jako v případě porušení renální filtrací, existuje velká koncentrace účinné látky v krvi a tkáních.
• Lék nemá žádný vliv na bdělosti a reakce řízení motorového vozidla nebo při náročných aplikacích, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti.

Doporučená dávka *

* Pro intramuskulární, bolus nebo infuze intravenózní penicilin dávkování se liší. Ale liší se v závislosti na druhu sloučeniny léčiva (sodné soli, benzathin, a tak dále).

Interakce s jinými léky prostřednictvím

Benzylpenicilin se nedoporučuje používat s léky, které ovlivňují vylučování ledvinami. probenecid (K léčbě dny) zvyšuje hladinu penicilinu v krvi, a diuretika (Diuretika - furosemid, lasix a jiné), naopak se snižuje koncentrace léčiva v krvi.

Také se nedoporučuje současné používání penicilinu antibakteriální léky, které inhibují růst bakterií a zabraňují jejich rozmnožování (Mít bakteriostatický akce mechanismus) jako benzylpenicilin akty právě na pěstování a množí patogeny. Tyto léky patří tetracyklin, doxycyklin a další.

Možné nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky od obdržení benzylpenicilin jsou časné alergické reakce (Quinckeho edém, anafylaktický šok, kopřivka) a dysbiózou.

Přibližné náklady na léky