Blokátory (,): klasifikace, aplikace, mechanismus účinku, seznam léků

Blokátory tvoří velkou skupinu léků, které způsobují blokádu receptorů noradrenalinu a adrenalinu. Oni jsou široce používány v terapeutickém a kardiologické praxi pacienti jsou přiřazeny po všech věkových kategorií, ale hlavně - starší lidé, kteří jsou s největší pravděpodobností na cévní a srdce.

Fungování orgánů a systémů, je vystaven působení různých biologicky aktivních látek, které mají vliv na určité receptory a indukují určité změny - .. Rozšíření nebo zúžení cév, snížení nebo zvýšení pevnosti srdečních stahů, bronchospasmus, V určitých situacích, účinek těchto hormonů je nadměrné nebo je třeba neutralizovat jejich účinky v souvislosti s se objevila nemoc.

Adrenalin a noradrenalin jsou přiděleny mozek nadledvin vrstvu a mají celou řadu biologických účinků - zúžení cév, vysokého krevního tlaku, zvýšení hladiny cukru v krvi, bronchodilataci, relaxační střevní svaly, dilatace žáků. Tyto jevy mohou být v důsledku uvolnění hormonů v periferních nervových zakončení, z nichž požadované impulsy jdou do orgánů a tkání.

V různých onemocnění, je třeba v blokády adrenergních podnětů k odstranění účinků adrenalinu a noradrenalinu. Za tímto účelem, a použít blokátory, které mechanismus působení - adrenoceptoru blokády, proteinové molekuly adrenalinu a noradrenalinu, tvorbu a sekreci hormonů samotných není ovlivněn.

Klasifikace adrenoceptor blokátory

Rozlišovat alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2 receptory umístěné v cévní stěně a srdce. V závislosti na různých inaktivaci receptory izolované alfa a beta-blokátory.

Alfa-blokátory zahrnují fentolamin, tropafen, pirroksan, k prostředkům inhibovat aktivitu beta-receptorů - propranolol, labetalol, atenolol, a další. První skupina příprav se vypne pouze účinky adrenalinu a noradrenalinu, které jsou zprostředkovány pomocí alfa-receptory, druhý - respektive beta-adrenergní receptory.

Pro zvýšení účinnosti léčby a odstranění určitých nežádoucích účinků jsou vyvinuty selektivní adrenoceptor blokující činidlo působí výhradně na určitý druh receptorů (1.2, 1.2).

Skupiny adrenoceptor blokátory

1. Alfa-blokátory:
2. -1-blokátory - prazosin, doxazosin;
3. -2-blokátory - yohimbinu;
4. -1,2-blokátory - fentolamin, pirroksan, nicergolin.

2. Beta-blokátory:
3. kardioselektivním (-1) - blokátory atenolol, bisoprolol;
4. neselektivní -1,2-blokátory - propranolol, sotalol, timolol.

3. Blokátory, a alfa a beta-adrenergní receptory - labetalol, karvedilol.

Video: kardioselektivním B blokátory

Alfa-blokátory

Alfa-blokátory (alfa-AB), různé typy blokování alfa-receptory, jsou stejné, chápat stejné farmakologické účinky, jak je dobře, když jsou použity na rozdíl je včetně vedlejších reakcí, které, z pochopitelných důvodů, tím větší je alfa-1,2 blokátory, protože jsou zaměřeny bezprostředně na všechny adrenalinové receptory.

Léčiva v této skupině podporovat vazodilatační lumenů který je patrný zejména v kůži, sliznice, střevní stěně, ledviny. Zvýšením kapacity periferní rezistence krev kanálu snižuje cévní stěny a systémový arteriální tlak, takže mikrocirkulace a průtoku krve v obvodu oběhového systému je značně usnadněn.

Pokles žilního návratu v důsledku expanze a uvolnění „obvodu“ pomáhá snížit zátěž na srdce, což je důvod, proč jeho práce je nyní snazší, a tělesná kondice zlepšuje. Alfa-blokátory mohou snížit stupeň hypertrofie levé komory usnadněním práce těla, nezpůsobují tachykardii, často vyplývající z použití řady antihypertenziva.

Kromě vazodilatační a hypotenzivní účinek alfa-blokátorů pro lepší změnu metabolismu lipidů, pomáhá snižovat celkové cholesterol a triglyceridy, zvýšení koncentrace antiaterogenních frakcí tuku, avšak jejich funkce může být v obezity a dyslipidemie různého původu.

Při aplikaci změny blokátory a metabolismus sacharidů. Buňky se více citlivé na inzulín, takže cukr je lépe a rychleji je trávení, což zabraňuje hyperglykémie a normalizovat indikátor glukózy v krvi. Tento efekt je pro pacienty velmi důležité cukrovka.

Zvláštní rozsah alfa-blokátorů je urologické patologie. Takže, adrenoblokiruyuschee léky jsou široce používány v hyperplazii prostaty vzhledem k jeho schopnosti eliminovat některé z jeho symptomů (noční močení, částečné vyprazdňování močového měchýře, pálení v močové trubici).

Alfa-2-blokátory mají malý vliv na cévní stěny a srdce, takže v kardiologii nejsou populární, ale v procesu klinických studií viděli živý vliv na sexuální sféře. Tento fakt byl důvodem pro jejich jmenování na sexuální dysfunkce u mužů.

Indikace pro použití alfa-blokátorů jsou:

• Poruchy periferního krevního toku - Raynaudova choroba, akrocyanóza, diabetická mikroangiopatie);
• migréna;
• feochromocytom;
• Trofické léze končetin měkkých tkání, zejména aterosklerózy, omrzliny, proleženiny;
• arteriální hypertenze;
• traumata mrtvice, přechodné ischemické ataky, vaskulární demence;
• Chronické srdeční selhání;
• BPH;
• Anestézie a chirurgie - pro prevenci hypertenzní krizi.

Prazosin, doxazosin Jsou používány značně v léčbě hypertenze, tamsulosin, terazosin účinný v prostatické hyperplazie. pirroksan To má sedativní účinek, zlepšuje spánek, snižuje svědění v alergické dermatitidy. Kromě toho, vzhledem ke své schopnosti inhibovat aktivitu vestibulárního aparátu, pirroksan mohou být přiřazeny na moři a vzduchu nemoci. V praxi se droga používá ke snížení projevů morfinu stažení a odejmutí alkoholu.

nicergolin používaný neurologem při léčbě vaskulární encefalopatie, ateroskleróza mozku, je znázorněno na akutní a chronické poruchy prokrvení mozku, přechodné ischemické záchvaty, mohou být přiřazeny k poranění hlavy, pro prevenci záchvatů migrény. To má jemné vazodilatační účinek, zlepšuje krevní oběh v končetinách, takže použitý v patologických stavů periferního kanálu (Raynaudova choroba, ateroskleróza, diabetes a další.).

Beta-blokátory

Beta-blokátory (beta-blokátory), používané v lékařské nebo zaměřen na oba typy beta-receptorů (1,2) nebo beta-1. První se nazývá neselektivní, druhý - selektivní. Selektivní beta-2-blokátory nejsou použity pro terapeutické účely, jak mají žádné významné farmakologické účinky, a zbytek - jsou velmi rozšířené.

Základní účinek beta-blokátorů

Beta-blokátory mají široké spektrum účinků spojených s inaktivaci beta receptory srdce a cév. Některé z nich jsou schopny nejen blok, ale také některé molekuly míry aktivovaný receptor - tzv vnitřní simatomimeticheskaya aktivitu. Tato vlastnost je známá neselektivních drog, zatímco selektivní beta 1-blokátory jsou zbaveny ní.

Beta-blokátory jsou široce používány v léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému, - ischemii myokardu, arytmie, hypertenzní choroba. Snižují srdeční frekvenci, nižší krevní tlak, poskytují analgetický účinek, v angína. S potlačením jednotlivých činidel centrálního nervového systému je spojena snížená koncentrace, která je důležitá pro motoristy a osob zapojených do namáhavé fyzické a duševní práce. Zároveň je tento efekt může být použit v úzkostných poruch.