Srdeční glykosidy: vlastnosti, klasifikace, názvy, indikace, otrava

Před více než dvěma sty lety, vědci té doby bylo zjištěno, že některé z rostlin používaných v boji proti otoku, mají pozitivní vliv na oběhový systém a srdce. Tyto vlastnosti se staly základem pro výrobu nových léků pro pacienty, jejichž srdce odmítne pracovat. Takže tam bylo srdeční glykosidy (SG), což v dnešní době v rozumných mezích a věrně sloužit lidstvu. Všimněte si, že Tyto léky, které není snadné se vypořádat s nimi by měli být opatrní a nesmíme zapomenout, že se jed, který ve velmi nízkých koncentracích, lahůdek a předávkování - může zničit.

Podobnost a rozdíl kardioglykosid přípravků

Akutní nebo chronická selhání srdce To se vyvíjí celou řadu důvodů, v důsledku různých patologických stavů, které ovlivňují kardiovaskulární systém, a je doprovázen oslabením kontrakční srdečního svalu.

Aby mohl vykonávat svou práci v podmínkách srdeční dekompenzace vyžaduje vysoký energetický potenciál, který při nadměrném zatížení rychle spotřebuje porušen metabolismus (metabolismu bílkovin a lipidů), posunuta v rovnováze elektrolytů, snížený zdvihový objem, v důsledku:

• Krevní oběh, zvýší tlak v žilních krevních cév, což vede k venózním;
• Zvyšující se nedostatek kyslíku (hypoxie), způsobí, že se srdeční tep rychlejší, z nějakého důvodu tento stav je často charakterizován arytmie (tachykardie);
• Edém, dušnost (dušnost), Cyanóza kůže (cyanóza) naznačuje zpomalení toku krve v cévách malé ráže (kapilár).

Chcete-li vynutit srdeční sval pro zadávání normálně a tak kompenzovat nedostatek, skupiny jsou přiřazeny konkrétní srdeční léčiv, která vykazují kardiotonického aktivitu. To mají stejné charakteristiky, a srdeční glykosidy, které se liší mezi sebou:

1. Doba trvání terapeutického účinku času;
2. Mechanismus účinku;
3. Polarita a farmakokinetiky (rozpouštění, absorpce, vazba na krevní proteiny a myokardu, detoxikace a vylučování ní).

Na základě výše uvedených principů, a založil moderní klasifikaci srdečními glykosidy.

léčba jed

náprstník

Rostliny se podílejí na výrobě srdečních léků (např glykosidy), žijí téměř na celém území Ruské federace (konvalinky, různé druhy náprstník, černohorská nebo jarní Adonis, zheltushnik), Ale strophantu, který se stal základem pro výrobu ouabainu, se narodil na africkém kontinentu a zpočátku hrál roli zbraní ve válkách mezi kmeny. Ošetřené boom strophantu, pasti nepřítelem, opustil malou šanci na přežití.

Dává přednost teplejší podnebí a Kharg keř, glykosid, který ve své činnosti se podobá strofantin, neusiluje o chlad a obvoynik řečtiny (v Čečensku a regionu Stavropol je uveden v Červené knize), ale také zachytil oleandr jako pokojová rostlina na okenní parapet.

Některé názvy léků odvozených z rostlin, jako první výmluvně o flóře, který dal život na drogách, zatímco jiní - nejsou stejné kořen s jmény "rodičů:

• digitoxin To byl izolován z Digitalis purpurea a digoxin, tselanid, izolanid získané z Digitalis lanata, (Digitalis - náprstníku);
• Názvy léků "Gomfokarpin", "gomfotin" se vyvinul z latinského názvu Kharga keře - gomphocarpus (Gomphokarpus);
• Byl nazýván periplotsinom kardioglykosid extrahuje z obvoynika (Periploca).
• základ ouabainu byl tropické rostliny strophantu (strophantu);
• adonizid To byl syntetizován z pružinového Adonis (Adonis vernalis). Extrakt z této rostliny pro sání část léku Bechtěrevova jako sedativum v neuróz;
• výroba eriziminina Začalo výběru glykosidy zheltushnik (Erysimum);
• Několik glykosidy konvalinky tvořil základ pro výrobu Korglikon, které v akutním srdečním selháním je podáván intravenózně. Pro orální účelově tinktury lilie stimulační účinek, který je podstatně slabší, se uklidňuje nervový systém, ale může zhoršit toxické účinky jiných srdečních glykosidů.

Kardiotonika glykosidy efekt způsoben gininom nebo aglykonu - nesaharistym součást konstrukčního rámci glykosidu. Další cukerná část (glucones), také hraje roli, že je práce s procesem rozpouštění, absorpce, vazbu na tkáňové proteiny (farmakokinetika).

Jak jsme pokročit v lékařské vědě a farmaceutický průmysl nadále syntetizovat a rozvíjet nové srdce léky, které tvoří skupinu glykosidy, které se v blízké budoucnosti bude přidávat na seznam těchto léčivých přípravků, dokud máte náhradu.

Proto nedoporučujeme používat meruňkových semen a využití hořkých mandlí v potravinářském průmyslu - je omezen?

amygdalin molekula

Glykosidy, které jako non-sacharidy (nesaharistoy) část (aglykon) zahrnují kyano (CN^-) S názvem cyanogenic. Jsou součástí některých rostlin: linamarin Obsahuje bílé fazole a lněná semínka, amygdalin vyráběny v peckovin, dhurin Je členem Sargo (obiloviny).

Enzymatický účinek na glykosidů v těchto rostlinách usnadňuje tvorbu extrémně toxických látek, jehož jméno známe ze školní lavice. jed nazvaný kyanovodík, jeho smrtelná dávka pro dospělého je pouze 50 mg (0,05 g). 100 gramů hořké mandle její obsah je na úrovni 250 mg. Kyanovodík je produkován v očkovacích jader meruňky, broskve, třešně, obecně, docela chutné a zdravé ovoce, oloupané 5-10 jádra, které mohou stát život malého dítěte.

Dospělí by měli mít na paměti, že dětská zvědavost dělá dítě najít způsob, jak rozdělit „Die Hard“, a zkuste jeho obsah, který, mimochodem, je docela příjemné na chuť, i když trochu hořce. Nicméně, rodiče mají povinnost vysvětlit důvod pro dítě zákazu používání semen. Pokud jde o použití výše uvedených složek rostlin v potravinářském průmyslu (alkoholických nápojů a cukrovinek), jejich použití přísně regulovány.

Při čekání na účinku glykosidy a jak dlouho fungují?

Srdeční glykosidy, které se liší v klasifikaci rychlost odezvy, akumulaci, dlouhotrvající účinek, je možno shrnout do tří skupin:

1. Do první skupiny patří srdeční léky, dlouhodobý účinek, který způsobil velkou akumulační kapacitu (akumulace), může být držen až do 14-20 dnů. Při použití maximální koncentrace tablet je dosaženo během 8 - 12 hodin, zatímco zavedení do žíly může poskytnout pozitivní výsledek za půl hodiny (90 minut). Pro dlouhodobě působící glykosidy zahrnují Digitalis purpurea (digitoxin, kordigit), Jsou rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu (GI traktu), hromadí a začít svou práci: zvýšení kontraktility myokardu snížením srdeční frekvence (srdeční frekvence);
2. Vlastnosti glykosidy druhé skupiny, který má průměrnou dobu působení, jsou také závislé na schopnosti být absorbovány v gastrointestinálním traktu a akumulované v těle, které mají glykosidy Digitalis lanata (digoxin), goritsveta a digitalis rezavá velmi mírný, ale vystavení léků intravenózní podání dochází po čtvrt hodiny a pokračoval 2 - 3 dny;
3. Třetí skupina léků jsou glykosidy, které poskytují pohotovostní lékařská péče. Jejich základní charakteristiky - rychlá, ale krátké časy odezvy, způsob podávání - s výhodou intravenózně. Typickými zástupci této skupiny jsou glykosidy strophantu a konvalinky (strofantin a Korglikon). Tyto léky začínají jejich účinek je doslova 5-7 minut a udržovat ji až dva dny. Pokud je to nutné, více dlouhodobá léčba nebo léčba strofantinom Korglikon začíná vysokých dávkách a po 3-5 dnech, kdy se pozitivní výsledek přechodu do udržovací dávka.

Tabulka: srdeční funkce a účinky glykosidů

Trvání účinku je závislá na polaritě

klasifikaci polarity poskytuje dělení glykosidy do dvou podskupin:

• K polární tyto látky jsou snadno rozpustné ve vodě (hydrofilní), ale chudé na tuky, mírně absorbuje ve střevě, se zdráhají vázat na tkáňové bílkoviny, a jsou vylučovány ledvinami, poskytuje glykosidy rychlý, silný, ale krátkodobý účinek (což je důvod, proč strofantin a Korglikon podávány parenterálně, a Nepoužívejte vnitřně přijmout). Snížením glykosidy polaritu získávají lipofilní vlastnosti různého stupně závažnosti. Například, digoxin s mírnou rysy lipofilitu. nemá tendenci vázat se na proteiny, lépe absorbovány na lačno, se dopravuje ledvin, s až 70% zůstalo nezměněné. Podobně se chová příprava goritsveta - adonizid;
• nepolární (Lipofilní), naopak, je dobře absorbován v gastrointestinálním traktu, tkáně spojené s proteiny procházejí biotransformací v játrech, jsou kumulovány v těle a působí po dlouhou dobu, takže mohou být použity ve formě tablet. Vysokolipofilnym považován digitoxin, který může být plně absorbována v gastrointestinálním traktu, na 90% pro vazbu proteinů v plazmě podstoupit metabolické procesy v játrech, a zobrazený ve formě produktů látkové výměny ledvin (75%) a žluči (25%).

Polarita a farmakokinetika SG výhodou stanovena rostlinných druhů, staly hlavními dodavateli těchto léků.

„věcí srdce“ glykosidy

jsou uvedeny hlavní dopady kardioglykosidů mechanismem účinku:

• Pozitivní inotropní účinek, které je dosaženo vystavením membránových preparátů na buněk srdečního svalu (kardiomyocyty) inhibice K⁺- Na⁺-ATPázy, což vede ke zvýšení pevnosti komorových kontrakcí a rychlost. Výsledkem tohoto vlivu se stane změnu iontové rovnováhy v srdečním svalu (snížená koncentrace K⁺ buněk a zvyšuje množství v myofibrilami Na⁺), Což vytváří předpoklady pro zvyšování volný, to znamená, fyziologicky aktivní formu vápníku (Ca²⁺), Což přispívá k kontrakční kapacitě myokardu. Vzhledem k srdečních glykosidů, vést k normální metabolických procesů v srdečním svalu, výrazně stimuloval systole, což zvyšuje zdvihový objem do aorty a směřuje b proc Potřeba množství krve, což zvyšuje krevní tlak a zpomaluje srdeční činnost, rozprostírá diastoly. To znamená, že srdce je schopen uvolnit a tvoří na energii.
  
  
  
  

  inotropní účinek glykosidů

• Glykosidy schopnost snižovat rychlost impulsů a zvýšení efektivní refrakterní periody v AV (atrioventrikulární uzel). EKG účinky při použití glykosidy vyjádřené jako atrioventrikulární interval a zvyšující se P-R. tito dává přímé účinky nebo účinky velkých dávek digitalisu na vodivé dráhy (fibrilace komor) nebo nepřímo prostřednictvím bloudivého nervu (vagus) účinek, při použití podpory (malé) dávek léků. To je důvod, proč před odebráním elektrokardiogram, Pacient je požádán, když se nedostávají SG, a je-li jejich použití, tato skutečnost je zaznamenána v podobě postoupení a pak ve vazbě, aby nedocházelo ke klamání žádnou pacienta nebo lékaře.

V některých případech je užívání drog skupinu kardioglykosidů?

Účinky srdečních glykosidů je přímo závislá na počátečním stavu pacienta. U zdravých lidí, tyto léky zvyšují periferní rezistenci, že pacienti a tak trvale vysoká, takže pacienti dilatační srdce vedou k normální hemodynamické parametry, což eliminuje stagnace a příznaky srdečního selhání:

1. tachykardie;
2. cyanóza;
3. otok;
4. Dušnost.

Indikace pro léčiva skupiny srdečních glykosidů jsou závažné stav, průvodní onemocnění srdce a oběhového systému, takže SG se používá v následujících případech:

• Městnavé selhání krevního oběhu, doprovázené žilní plnění, otoky, dušnost a ortpnoe, srdeční astma, a spojené s nízkou srdečního výdeje. Terapie je zlepšení hemodynamické parametry;
• Fibrilace síní (tachysystolic forma). Aplikační glykosidy zaměřen na rychlosti zpomalení srdeční komory, a tudíž ke zlepšení hemodynamiky obecně;
• Flutter síní. Glykosidy v tomto případě navržen tak, aby převést na třepetání a chvět ke kontrole komorové frekvence. Digoxin by měl pokračovat, pokud tam jsou opakované záchvaty.

pokud jde o sekundární srdeční selhání (S přítomností vysokého srdečního výdeje), výsledek se stal arteriovenózní zkrat, anémie různého původu, závažná infekční procesy, hypertyreóza, to je mírně citlivý na léky skupiny SG, takže jejich účel je považováno za nevhodné.

A když o uplatňování SG by se měly zdržet

Absolutní kontraindikace srdečních glykosidů je intoxikace léky z této skupiny, to znamená, že oni sami, všichni ostatní contra - velmi relativní:

Tabulka: klinická situace a negativní účinky glykosidů

1. předčasná komplex;
2. atrioventrikulární blok;
3. kaliopenia;
4. paroxysmální komorové tachykardie;
5. Subaortalny nebo mitrální (izolované) stenóza sinusový rytmus (ne vždy);
6. Závažné onemocnění jater (biotransformace tělo) a ledvinách, ale kontraindikace spojené s přítomností dotčených renálních a hepatických patologií ne všichni členové SG;
7. Přítomnost individuální nesnášenlivosti těchto srdečních léků.

Terapie se srdečními glykosidy vyžaduje individuální přístup s přihlédnutím k důležité vlastnosti, které je třeba zvážit před přiřadit drogu v určité dávce, tedy kromě identifikované kontraindikace lékařem před zahájením léčby se obvykle zaměřuje na následující body:

• Při léčbě se zvyšuje atriální arytmie dávky (v porovnání k léčbě srdečního selhání, který reaguje na nižší dávky SG);
• Pacienti, kteří jsou obézní, vypočítává libové (ideální) hmotnost, glykosidy „indiferentní“ do tukové tkáně, a to není distribuován;
• Zkoumá stav filtrační schopnosti ledvin (clearance kreatininu);
• To vysvětluje přítomnost průvodních onemocnění, což vyžaduje kontinuální užívání drog různých farmaceutických skupin (kombinace SG s jinými léčiv).

Příčiny kardioglykosid intoxikace

Který má vysokou fyziologickou aktivitu, ale mající vysokou toxicitu, je dávka asi 60% terapeutické, mnoho přípravky srdečních glykosidů patří do seznamu A jako toxické látky (Digitoxin, digoxin, erizimin, strophanthin, periplotsin, gomfotin atd.).

Adonizid, Korglikon, kordigit objeví v seznamu B, a vztahují se na silní agenti.

Vlastnosti SG je faktor, který tyto léky zaplní široký arzenál léků, které způsobují otravu. V drtivé většině otravy glykosidy - otázkou náhody:

1. Chybné příjem velkých dávek nebo nekontrolovaném užívání kdy se pacient nerozumí významu malých pilulek a začne si to na vlastní pěst, a někdy - v kombinaci s jinými léky bez předchozí porady s lékařem;
2. Všudypřítomné dětská zvědavost, pokud má dítě přístup k lékům, používá příbuzné žijící společně;
3. Jak je obecně předepsaných činidla pro srdeční selhání, SG během léčby delším používání se mohou hromadit nadměrně. Zejména je to charakteristické pro nepolární lékové skupiny 1, který má vysokou lipofilita. Akumulace a pomalá eliminace vede k výskytu vedlejších účinků, které jsou exprimovány opojení a shodují se s příznaky předávkování a otravy srdeční glykosidy.

Místo toho, pozitivní akce - negativní efekt

Dávka a způsob přijímání glykosidy jsou určujícím faktorem pro výskytu nežádoucích účinků a jejich stupně závažnosti. Výskyt příznaků intoxikace je v 5-20%, polovina z nich patří do znakové srdečních poruch, druhá polovina (přibližně stejné díly), se dělí mezi neurologických poruch a poruch trávení.

Tak, předávkování léky vedlejší účinky klinicky projevuje jako otravy glykosidy:

• Účinky srdeční povahy (kardiotoxické účinky): Extrasystoly, arytmie typu bradi- nebo tachykardie, atrioventrikulární blok, hypokalémii, cardialgia. Snížená funkce výstupu systému (snížení vylučování moči) je také spojena s krevní oběh a srdeční činnosti;
• rozčilený aktivita zažívací ústrojí (Anorexie, nevolnost, zvracení, bolest břicha, zřídka - průjem se může vyvinout hemoragická nekróza tenkého střeva);
• Změna funkční schopnosti CNS, doprovázena závrať, slabost, letargie, neklid, halucinace až do psychózy. Porušení vizuální (barva) vnímání, objekty jsou zastoupeny v žluté (žluté vidění) se odkazuje na neurologických poruch.

Kromě toho, steroidní struktura může převzít SG a další nežádoucí reakce (gynekomastie, kožní vyrážky).

Je třeba poznamenat, že arytmie Pro otravu digitalisové drog u dětí je velmi demonstrativní symptom, zatímco pro starší větší vyznačující se tím, duševních poruch.

V případech závažné otravy kardioglykosidů nastane smrt na pozadí komorová fibrilace, akutní koronární a cévní nedostatečnost.

První pomoc a ošetření v nemocnici otravy glykosidy

Při vstupu do nafouknutého dávky srdečních léků této skupiny pro zpomalení absorpce v gastrointestinálním traktu, produkují aktivní uhlí se promyje žaludku, s použitím solného projímadlo a jistě nazývají „sanitka“. V případě předávkování léčiv pro nemocniční fázi je účelné použít:

1. léky draselný (Pananginum, orotát draselný, chlorid draselný) k navrácení K⁺  v srdečním svalu, jako citlivost na zvýšení SG dramaticky v přítomnosti hypokalémie;
2. Antagonisté, srdeční glykosidy (fenytoin, unitiol);
3. Chelatační činidla, které jsou schopné tvořit komplexy s vápníkem. Schopnost vázat Ca²⁺ (Vápenatý ion) mají Na₂Trilon B nebo EDTA a citrátové soli;
4. Antiarytmika (propranolol, propranolol, lidokain, fenytoin).

Na prevenci zvracení a snížení nevolnost někdy používán atropin, ale neměli bychom zapomínat, že tachykardie, je kontraindikováno. Přísně kontraindikován a přiřazení agonisté (epinefrinu, atd.), Který může způsobit komorovou fibrilaci, že za těchto okolností může vést ke smrti pacienta.

Kromě toho je třeba připomenout, že pacient trpí vedlejšími účinky glykosidy, by měla být poskytnuta s absolutním klidu a kontrole zdravotního personálu.

Video: Proč oslabila srdce? (Program žít zdravě!)