Přímé a nepřímé antikoagulancia

Téměř všichni pacienti, kteří trpí srdečním onemocněním by měly přijmout zvláštní léky, léky na ředění krve. Všechny tyto léky mohou být rozděleny do 2 hlavních typů: přímo působící antikoagulancii a antagonisty vitaminu K (nepřímý účinek). Jak lze zjistit, jaký je rozdíl mezi těmito dvěma poddruhy a jaký je mechanismus jejich účinků na organismus?

Vlastnosti aplikace nepřímých antikoagulancií

Antikoagulanty nepřímé porušit syntézy koagulačních faktorů v játrech (protrombinu a proconvertin). Jejich účinek je 8-12 hodin po podání a trvá od několika dnů do dvou týdnů. Nejdůležitější výhodou těchto léků je, že mají kumulativní účinek. antagonisté vitaminu K (druhý název antikoagulanty), na více než 50 let se používají pro primární i sekundární prevenci tromboembolismu. Jedná se o vitamín K je nedílnou součástí procesu srážení.

antagonisté vitaminu K nazývá nepřímá antikoagulancia

Warfarin a jiné deriváty kumarinu - nejčastěji používané anticoagulants nepřímého účinku. AVC (zkrácený název antagonistů vitaminu K) mají mnoho omezení, takže jejich vlastní vstup nezačnou. Správná dávka může zvolit pouze kvalifikovaný lékař na základě výsledků zkoušek. Pravidelné sledování krevních parametrů je nezbytné pro včasnou úpravu dávkování. Proto musíme mít na paměti, že pokud předepsal lékař warfarin brát 2 krát denně, samy o sobě snížit nebo zvýšit dávku zakázána.

Seznam antikoagulancií a jejich mechanismus účinku

Tento seznam je veden nepřímou antikoagulační warfarinem (jiná značka „Coumadin“). To je jeden z nejpopulárnějších léků, který je předepsán pro prevenci vzniku krevních sraženin. Méně populární léky, K antagonisty vitaminu - sinkumar, acenokumarol a dikumarol. Mechanismus účinku těchto léků je shodná s: snižují aktivitu vitaminu K, absorpce, což vede k vyčerpání vitamín K dependentních koagulačních faktorů.

Pacienti užívající warfarin a antikoagulanty, synonyma, by měly omezit denní příjem vitamínu K z potravin a potravinových doplňků. Náhlé změny v úrovni vitaminu K v těle může výrazně zvýšit nebo snížit účinky antikoagulační terapie.

antagonisté vitaminu K deficitu

Warfarin - skutečný "starozhitel" Pharmaceutical Market

Až do konce roku 2010, antagonista vitaminu K (warfarin) byl pouze orální antikoagulační schválen Světovou zdravotnickou organizací pro prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s nevalvulární fibrilací síní a léčbě tromboembolické nemoci. Za půl století, lékárníci podrobně studována účinnost léku, stejně jako jasně definované nedostatky a nežádoucí účinky.

Mezi nejčastější patří:

• úzké terapeutické okno (pro otravu dostatečně pít minimální počet tablet);
• Interakce s potravinami bohatými na vitamín K (pilulky v kombinaci s denní konzumací zeleniny může způsobit hyperkalémii);
• antikoagulační zpoždění účinek (to znamená, že musí uplynout mezi zahájením léčby pár týdnů, a první výsledky). Pro prevenci žilní trombózy takové podmínky je příliš dlouhý;
• potřeba častého monitorování krve a úprava dávky statusem;
• možnost podlitiny a krvácení.

Což může mít vliv na účinek užívání antagonistů vitaminu K?

Na antikoagulačního účinku vka takových faktorech, může výrazně ovlivnit:

• age;
• podlaha;
• tělesné hmotnosti;
• Existují diety;
• přijímání bylinných doplňků;
• léčba s jinými léky;
• genetická onemocnění.

Výhody a nevýhody přímo působící léky proti

Za posledních 6 let na farmaceutickém trhu, nové přímé antikoagulační objevily. Jsou alternativou k antagonisty vitaminu K pro léčbu tromboembolické nemoci a prevenci trombózy. Přímé perorální antikoagulancia (PAP), je účinnější a bezpečnější analog antagonistů vitaminu K

Přímé anticoagulants - jedinou alternativou k antagonisty vitaminu K

Popularita PAP mezi kardiologů a pacienty není překvapující, protože mezi výhody patří:

• rychlý nástup účinku;
• relativně krátký poločas rozpadu;
• přítomnost specifických činidel, antidota (mohou být užitečné při léčbě akutní ischemické cévní mozkové příhody, a také eliminovat negativní příznaky po mrtvici);
• fixní dávce;
• absence přímého vlivu doplňků stravy na denní dávku léku;
• není nutné podstoupit pravidelné laboratorní sledování krve.

Obchodní názvy přímých antikoagulancií a jejich mechanismus účinku

Klasifikace drogové přímé akce trochu obsáhlejší. Dabigatran etexilát (obchodní název „Pradaksa“) - je přímý inhibitor trombinu. Tento lék byl první přímý orální antikoagulační schválen mezi lékařskou komunitu. Doslova inhibitory rivaroxabanum (ksalerto a edoksaban) bylo přidáno několik let do seznamu přímých antikoagulanty. Dlouhodobé klinické studie prokázaly vysokou účinnost těchto látek v prevenci a léčbě trombózy zdvihu. PAP má zjevné výhody oproti warfarinu, a co je nejdůležitější, tyto léky mohou být podávány bez pravidelného sledování krevních parametrů.

Pradaksa - nejvíce studoval antikoagulační přímé akce

Mechanismus účinku se podstatně liší od BHK, antagonisté vitaminu K. Každý antikoagulační mechanismus přímé akce v kompozici obsahuje malá molekula, která se selektivně váže na katalytické místo trombinu. Vzhledem k tomu, trombin podporuje srážení přeměnou fibrinogenu na fibrin vláken, dabigatran vytváří efekt blokování nití.

Pro více účinných mechanismů přímých antikoagulantů zahrnují dekontaminaci a snižují aktivitu krevních destiček na srážení krve. Poločas rozpadu této skupiny léčiv je 7-14 hodin, doba výskytu terapeutického účinku se pohybuje od jedné hodiny do čtyř hodin. Přímý antikoagulační hromadí v játrech za vzniku aktivních metabolitů a vylučovány močí.

nefrakcionovaný (UFH) a s nízkou molekulovou hmotností (LMWH) - jak je ve dvou typech heparinů se používají jako antikoagulanty. Low-cut heparin používá k prevenci a léčbě non-závažné trombózy během několika desetiletí. Nevýhody UFH je to, že má variabilní antikoagulační účinek a omezenou biologickou dostupnost. Nízkomolekulárního heparinu získané depolymerací nízké řezu.

Heparinu s nízkou molekulovou hmotností se specifickou distribuci molekulové hmotnosti, která určuje jeho antikoagulační aktivitu a trvání účinku. LMWH Výhodou je, že si můžete poměrně snadno vypočítat potřebnou dávku, a ne se bát závažné nežádoucí účinky. Z těchto důvodů je nízkomolekulární heparin poddruhy se používá ve většině nemocnic po celém světě.

Jak je použito antikoagulačním roztoku heparinu

Sekvence pravidelnost a je nezbytná pro efektivní léčbu rovných antikoagulanty. Vzhledem k tomu, tento druh léků má krátký poločas rozpadu, pacienti, kteří dostávají dávky jsou předány úmyslně nebo neúmyslně vystaven riziku trombózy nebo způsobit nedostatečnou srážlivost. Vzhledem k tomu, že pozitivní účinek na přijímání PAP rychle zmizí, když přestanete lék do organismu, je nesmírně důležité sledovat váš lékař předepsal dávkovací schéma.

Je možné kombinovat přímé a nepřímé antikoagulancia akci?

Jak je zřejmé, antikoagulanty použity pro terapeutické a profylaktické účely pro infarkty, angina pectoris, cévní embolie různých orgánů, trombózy, tromboflebitidy. V akutních stavů obvykle předepisují antikoagulancia přímé akce, které poskytují okamžitý účinek a zabraňují srážení krve. Po 3-4 dnech (za předpokladu úspěšného počáteční ošetření) antikoagulační léčbu se může zvýšit nepřímé akce.

Kombinovaná antikoagulační terapie se také provádí před operací na srdce a krevních cév, krevní transfúze, jakož i pro prevenci trombózy. Léčeni kombinací různých typů antikoagulancia musí být pod neustálým dohledem zdravotníků. Vzhledem k zvyšující se frekvenci záchvatů anginy pectoris a paroxysmální fibrilace arytmie, pro léčení dvou druhů léků současně, přítomnost sraženiny neustále udržuje v moči, krevní srážlivosti rychlosti a úroveň prothrombinu v krvi.

V kombinaci antikoagulační terapie by měla být pod lékařským dohledem

Kombinace ošetření různých antikoagulancií je kontraindikováno u:

• hemoragická diatéza;
• onemocnění spojených s poklesem srážení krve;
• během těhotenství;
• abnormální funkce jater a ledvin;
• malignity;
• vředové choroby.

Je také nezbytně nutné přerušit kombinované terapie s výskytem krve v moči.

Jak určit účinnost užívajícím antikoagulancia?

Nepřímé coagulants snadno detekovat v krvi a dokonce měřit jejich účinnost. Za tímto účelem jsme vyvinuli speciální složku s názvem „mezinárodní normalizovaný poměr“.

1. Ten člověk nepřijímá perorální antikoagulancia, INR bude těsně pod 1.
2. Přijímací warfarin pacient bude mít INR mezi 2,0 a 3,0. Když tak vysoké úrovně, budou lékaři být připraven na to, že zde může být náhlé krvácení.
3. Indikátor INR mezi 1 a 2 ukazují, že pacient by mohly ohrozit rozvoj ischemické cévní mozkové příhody.
4. Když INR 4 a nahoře je největší riziko nesvertyvaniya krev a hemoragické cévní mozkové příhody.

Rozbor krve pro terapie INR orientačních nepřímých antikoagulancií

Ale krevní test pro INR dá objektivní ukazatele, v případě, že pacient užívá antikoagulancia rovně. Největším problémem s posledními přímými antikoagulanty, je nedostatek spolehlivých metod pro posouzení jejich účinnosti. Lékaři mohou najít čas pro zastavení krvácení, ale neexistuje žádný ukazatel, který by ocenili přítomnost antikoagulační efekt. Například, to je při léčbě pacientů přijatých na pohotovost v bezvědomí velmi důležité. Není-li uvedeno žádné informace o pacientů užívajících antikoagulační s přímou akcí, rychle identifikovat jim v krvi je poměrně obtížné v lékařském záznamu.

Co když jsem předávkování?

Přes všechny výše uvedené dávky, lékaři stále znepokojen nedostatkem specifická antidota pro použití v případě, že dojde k předávkování. Aby se zabránilo takový závažný stav, lékaři řídit následujícími pravidly:

• epobaksana nižší dávka po 7 dnech léčby;
• ksalerto potřebné snížení dávky po délce předmětu 21 dní.

V současné době se v případě život ohrožujícího krvácení, včetně těch, způsobených nepřímých antikoagulancií, pacient vstřikuje čerstvé zmražené plazmy, koncentrát protrombinového komplexu a fytonadion.

Fytonadion - jedna z mála antidota do antikoagulační

Farmakologie a mechanismus účinku každého protijedu jiného. Pro různé antikoagulancia vyžadují různé dávky a podávání strategie antidot. Délka kurzu a dávka antidota se vypočítává na základě toho, jak pacient reaguje na léky, které již byly (jsou případy, kdy nejsou některé protilátky pouze zastavit krvácení, ale také aktivuje agregaci krevních destiček).

úmrtnost při příjmu PAP a AVK

Pacienti léčení s přímými antikoagulancii pro prevenci komplikací srdečních onemocnění, registrovat více krvácení z průniku, ale zároveň, nižší úmrtnost ve srovnání s pacienty, kteří dostávali anagonisty vitaminu K. To není nutné dospět k závěru, že přítomnost jakéhokoli krvácení -To způsob, pomáhá snížit úmrtnost.

Tyto protichůdné výsledky jsou vzhledem ke skutečnosti, že většina z výzkumu provedeného v nemocnici. All krvácení, které se vyskytují, když je pacient v nemocnici a přijímá přímé antikoagulační kapání, velmi rychle přestane kvalifikovaný zdravotnický personál, a nevedou k smrti. Ale nepřímé anticoagulants pacient dostává často bez dozoru lékařů, což vede k vyšší míře úmrtí.