Antagonisté kalcia: seznam léků, akce, indikace

„Silent“ zdravotní problém, jak to je voláno vysoký tlak, nutně vyžadovat lékařský zásah. Nejlepší mozky na světě jsou neustále v hledání nových a rozvíjejících se léky, které regulují krevní tlak, zlepšuje krevní oběh a zabránit těmto nebezpečným následkům hypertenze infarkt nebo urážka. Existuje mnoho různých skupin léčiv, které jsou pověřeny tímto úkolem.

antagonisté vápníku (AA) představují jednu z těchto skupin a mající řadu pozitivních vlastností, že je považován za jeden z nejlepších možností mezi antihypertenziva obecně. Oni jsou relativně měkké, bohaté na nežádoucí účinky, které, pokud existují, pak se jeví jako velmi slabá.

Když vápníku je příliš mnoho?

Přípravky z této skupiny (antagonisté vápníku), odborníci nazývají, jako člověk, jako je, že: blokátory „pomalu“, blokátory kalciového kanálu (CCB), blokátory vápníkových iontů, blokátorů vápníkových iontů. Avšak to, co je vápník, proč by nemělo být dovoleno do klece, pokud se snižuje svalovou hmotu, včetně, a srdce, tam, kde jsou tyto kanály, je důvod, proč tak velká pozornost k nim vůbec - podstatu mechanismu účinku těchto léků?

Fyziologické aktivity vlastní výhradně ionizovaného vápníku (Ca⁺⁺), Který není spojen s proteiny. Tyto ionty Ca vyžadují velmi svalové buňky, které ji použít pro jeho provoz (kontrakce), a tím i větší je tento prvek v buňkách a tkáních, tím snížení síly, které vlastní. Ale je to užitečné? Nadměrné hromadění vápenatých iontů vede k nadměrnému namáhání a přetížení svalových vláken, Z tohoto důvodu, v buňce, musí být v konstantním množství, nebo procesy, které jsou závislé na tento prvek se přeruší, ztratí jejich periodicitu a rytmus.

Přetížení okruhu kardiomyocytů ionty vápníku

Každá buňka sama udržuje koncentrace vápníku (sodík, draslík) na požadovanou úroveň prostřednictvím kanálů, umístěných v fosfolipidové membrány, která odděluje cytoplazmu z extracelulárního prostoru. každý problém kanál spočívá v řízení průtoku v jednom směru (buď uvnitř buňky, nebo směrem ven) a distribuci některých iontů (v tomto případě - vápníku) v samotné buňky, nebo mimo ni. Pokud jde o vápník, je třeba poznamenat, že je to velmi vysoká touha v žádném případě dostat dovnitř buněk z mezibuněčného prostoru. proto, Některé kosmické lodě blokovat, takže neměli nechat ujít snaží proniknout do buněčných přebytek vápenatých iontů a tím chrání vlákna před nadměrným svalovým napětím (mechanismu účinku AK).

Pro normální fungování vápníkových kanálů, kromě Ca⁺⁺, Potřebné katecholaminy (adrenalin a noradrenalin), které aktivují QC, nicméně, v tomto ohledu, kombinované použití antagonistů vápníku a blokátory (s výjimkou pro léky, které patří do skupiny nifedipinu) je nežádoucí, protože je možné funkce nadměrná deprese kanál. Cévy od tohoto nepříliš ovlivněna, ale myokardu, má dvojí účinek, může reagovat na vývoj atrioventrikulární blok.

Existuje několik typů vápníkových kanálů, ale účinek antagonistů vápníku mechanismu je určena pouze k pomalému QC (L-typ), které obsahují různé tkáně hladkého svalstva:

• Sinoatrial způsobem;
• Atrioventrikulární způsobem;
• Purkyňova vlákna;
• Myofibrila srdečního svalu;
• Hladké svaly cév;
• Kosterní svalstvo.

Samozřejmě, že existují složité biochemické procesy probíhají, jehož popis není naším úkolem. Prostě jsme třeba poznamenat, že:

Automatismus srdečního svalu je udržována na vápník, které jsou v buňkách srdečního svalu vláken, spustí kontrakce, takže změna úrovně vápníkových iontů bude nevyhnutelně způsobí porušení srdce.

Schopnosti antagonisty vápníku

Antagonisté vápníkového kanálu jsou reprezentovány různých chemických sloučenin, které, Kromě snížení krevní tlak, mají celou řadu dalších možností:

1. jsou schopni reguluje srdeční rytmus, Proto jsou často používány jako antiarytmická léčiva.
2. Je třeba poznamenat, že léčiva z farmaceutické skupiny pozitivní vliv na průtok krve mozkem na aterosklerotický proces v cévách hlavy a pro tento účel se používá k léčbě pacientů po cévní mozkové příhodě.
3. Blokující cestu ionizovaného vápníku do buněk, tyto léky redukovat mechanické namáhání v myokardu a snižuje jeho kontraktility. V důsledku antispazmodický působení na stěnách věnčitých tepen, druhý rozšiřovat, což zvyšuje průtok krve do srdce. Účinky na periferních tepen je snížena pro snížení horní (systolický krevní tlak), a, samozřejmě, periferní odpor. Proto, vzhledem k vlivu datových léčiv je třeba srdečních svalů snižuje kyslíku a přívod živin a infarktu, a to především, kyslík - se zvyšuje.
4. antagonisté kalcia díky inhibici metabolismu vápníku v buňkách⁺⁺, inhibují shlukování krevních destiček, tedy bránit tvorbě krevních sraženin.
5. Přípravky z této skupiny mají anti-aterogenní vlastnosti, snižují tlak v plicní arteriální a příčina dilatace průdušek, která jim umožňuje být použity nejen jako antihypertenziva.

Řidičské: Mechanismus účinku a možnost AK 1-2 generací

Zakladatelé a následovníci

Léky používané k léčbě hypertenze a onemocnění srdce, které patří do skupiny antagonistů vápníku, selektivní působení, v klasifikaci jsou rozděleny do tří skupin:

• První skupinu tvoří phenylalkylamine deriváty, zakladatel který je verapamil. Dále verapamil, seznam léků zahrnují léčiva druhé generace: anipamil, tiapamil, falipamin, cílovou aplikaci, která je srdeční sval cesty a stěny nádoby. Blokátory neshodují, protože myokard obdrží dvojí účinek, který může porušovat (zpomalení) atrioventrikulární provodimosti.Patsientam mající velké množství v arzenálu antihypertenziv různých tříd léčiva,
  měli být vědomi těchto funkcí a léků, když se snaží snížit tlak v žádném případě mít na paměti.
• dihydropyridinové skupina Deriváty (Druhý) pochází z nifedipinu, základní schopnosti, které jsou k vasodilatorickému (vasodilatační) účinek. Seznam léků druhé skupiny patří drogy druhé generace (nikardipin, nitrendipin), přičemž selektivní účinek na krevní cévy v mozku nimodipinu, favorizovat koronárních tepen nisoldipin a silné dlouhodobě působící formulace téměř bez vedlejších účinků spojených s 3 generace AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Jako zástupci dihydropyridinu mají vliv pouze na hladké svalstvo cév, zatímco zůstane lhostejný k útoku, které jsou slučitelné s blokátory, a v některých případech dokonce doporučeno (nifedipinu).
• Třetí skupina blokátory kalciových kanálů pomalu zastoupeny diltiazem (Benzothiazepin deriváty), který je v mezilehlé poloze mezi verapamil a nifedipin v ostatních klasifikace se vztahuje na přípravky první skupiny.

Tabulka: Vápník seznam antagonista registrované RF

Zajímavé je, že je tu další skupina antagonistů vápníkových iontů, které v takovém klasifikaci nedostaví a nepovažují. to je - neselektivní AK obsahující deriváty piperazinu (Cinnarizin, belredil, flunarizin et al.). Nejpopulárnější a dobře známý v Ruské federaci je považován cinnarizin. Dlouhodobě se prodávají v lékárnách a jsou často používány jako vazodilatační v bolesti hlavy, závratě, hučení v uších a špatnou koordinaci pohybů, způsobená křečí cév hlavy, zhoršuje mozkové cirkulace. Lék je prakticky žádný vliv na krevní tlak, ji pacienti milují, často dochází k výraznému zlepšení celkového stavu, takže trvat dlouhou dobu, kdy cerebrovaskulární, horních a dolních končetin a po ischemické cévní mozkové příhodě.

derivátové phenylalkylamines

První skupina blokátory kalciových kanálů - phenylalkylamine deriváty verapamil nebo skupina je malý seznam léků, kde je nejznámější a nejčastěji používané je sám verapamil (Isoptin, finoptinum).

verapamil

Droga může mít dopad nejen na plavidla, ale i srdečního svalu, snížení výskytu infarktu kontrakcí. Krevní tlak verapamilu v běžných dávkách snižuje málo, proto se používá pro potlačení atrioventrikulární vedení drah a deprese automacii v sinusovém uzlu, tj., Zejména mechanismus účinku léčiva používá v Srdeční arytmie (supraventrikulární arytmie). Injekční roztok (intravenózní podání) droga se projeví po 5 minut, takže se často používá sanitních lékaře.

Účinek isoptin a finoptin tablet začíná o dvě hodiny později, v tomto ohledu, které jsou určeny pro použití doma pacientům s anginou pectoris, v kombinované formě angína a supraventrikulárních arytmií, ale v případě anginy Prinzmetalovy verapamilu označován jako lék volby. Takové léky pacienti sami nepředepisují ji - je to lékař, který ví, že starší lidé verapamil by dávka měla být snížena z důvodu, že mají sníženou rychlost metabolismu v játrech. Navíc léčivo může být použit pro korigování krevního tlaku u těhotných žen nebo dokonce jako antiarytmické při fetální tachykardie.

Druhá generace

To byla použita v klinické praxi a jiných drogách verapamil skupiny, které souvisejí s léky druhé generace:

1. anipamil liší silnější (v porovnání s verapamilem), jehož účinek trvá po dobu 1,5 dnů. Droga ovlivňují především srdečního svalu a cév, ale nemá vliv na atrioventrikulární vedení.
2. Falipamil selektivně se vztahuje na sinusovém uzlu, prakticky nemění krevní tlak, avšak používá především při léčbě supraventrikulární tachykardie, angina pectoris v klidu a při zátěži.
3. tiapamil Výkon dává 10 krát verapamil, tkáňová selektivita pro to také není běžné, ale mohou významně blokují iontové kanály sodného, ​​a proto osvědčené pro léčení ventrikulární arytmie.

derivát dihydropiridine

Seznam přípravky dihydropyridinových derivátů patří:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

To se vztahuje na aktivní systémové vazodilatační, že nemá prakticky žádný antiarytmickou schopnost, která je vlastní léčivo verapamil skupině.

Nifedipin snižuje krevní tlak, srdeční frekvence zvyšuje rychlost z několika (reflexu) má antiagregační vlastnosti, čímž se zabraňuje zbytečnému trombózy. Vzhledem antispazmodické schopností, lék se často používá k odstranění křeče vyskytují v vasospastické anginy v klidu, tak i pro preventivní účely (aby se zabránilo rozvoji záchvatů) v přítomnosti angíny pacienta.

V klinické praxi široce používán okamžité nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), který vstoupí v platnost v asi půl hodiny a udržet efekt až 6 hodin, ale jsou-li žvýkat, lék pomáhá při 5-10 minut, nicméně, Antianginózní jeho účinek ještě nebude tak výrazné jako u nitroglycerinu. Tablety nifedipinu se tzv nástupu dvojfázové uvolňování účinku za 10-15 minut, doba trvání může být asi jeden den. Nifedipin tablety někdy používán k rychlému snížení krevního tlaku (10 mg sublinguálně - účinek se vyskytuje od 20 minut do jedné hodiny).

Nyní v evropských nemocnicích je stále populárnější dlouhodobě působící nifedipin, vzhledem k tomu, že nežádoucí účinky měl méně, a může být užíván jednou denně. Nicméně, nejlepší rozpoznán unikátním systémem pomocí nifedipinu s prodlouženým uvolňováním, která poskytuje normální koncentraci léčiva v plazmě, až do 30 hodin a úspěšně použit nejen jako hypotenzivní činidlo pro léčení hypertenze, ale také se podílí na zmírnění anginy záchvaty klidu a při zátěži. Je třeba poznamenat, že v těchto případech je počet nežádoucích projevů je snížena o polovinu ve srovnání s prodlouženým uvolňováním nifedipinu s jinými formami léčiva.

Nicardipin (perdipin)

Vazodilátor efekt je považován za přednost, lék je především součástí léčebných zákroků v boji proti angíny a vysokého krevního tlaku. Kromě toho, nikardipin jak pro vysokorychlostní nástroj pro úlevu hypertenzní krize.

 Nisoldipin (baymikard)

Mechanismus účinku se podobá nikardipin.

 Nitrendipin (baypress)

Strukturně velmi podobné nifedipinu, má vasodilatační účinek, žádný účinek na atrioventrikulární a sinoatriální uzly mohou být kombinovány s beta-blokátory. V aplikaci s digoxinem baypress schopen zvýšit koncentraci druhé polovině toho, co by se nemělo zapomínat, pokud to bude nutné kombinaci těchto dvou léků.

Amlodipin (Norvasc)

Jeho některé zdroje se odkazují na drogách po 3 generace, zatímco jiní tvrdí, že spolu s felodipin, isradipin, nimodipin diltaezemom, to patří k antagonistů druhé generace vápníku. Je však není tak důležitá jako rozhodujícím faktorem je skutečnost, že tyto léky působí jemně, selektivně a kontinuálně.

Amlodipin se vyznačuje vysokou selektivitou na tkáň, ignorovat myokardu, atrioventrikulární vedení a sinusového uzlu a pracuje na patnáct dnů. Dechem s amlodipinem, je často možné se setkat lacidipin a lerkanidipinu, které se také používají pro léčení hypertenze a patří do 3. blokátory generace vstup vápníkových iontů do.

Felodipin (plendil)

To má vysokou selektivitu pro plavidla, což je 7 krát vyšší než u nifedipinu. Léčivo se také v kombinaci s beta-blokátorem a je indikován k léčbě ischemické choroby srdeční, kardiovaskulární onemocnění, hypertenze v dávce předepsané lékařem. Felodipin může zvýšit koncentraci digoxinu a 50%.

Isradipin (Lomir)

Trvání Antianginózní akce až 9 hodin po aplikaci se mohou vyskytnout nežádoucí účinky, jako hyperémii a edém dorazovou plochou. Pokud se krevní oběh nedostatečnosti způsobené stagnací účelné intravenózní Vypočítaná v lékař dávce (0,1 mg / kg tělesné hmotnosti do 1 minuty - 1 terapie, pak 0,3 mg / kg - 2 správy) (velmi pomalu!). Je zřejmé, že zvuk pacient výrobu takových výpočtů, ať už podáván lék tedy nemůže, injekční roztoky léčiva použité pouze v nemocnici.

Nimodipin (Nimotop)

Lék se rychle vstřebává, antihypertenzní účinek nastane po asi jednu hodinu. Je uvedeno dobrého účinku intravenózní podávání léčiva v počáteční fázi cévní mozkové příhody a v případě subarachnoidální krvácení. Použití nimodipinu k terapii mozkových nehod způsobených vysokou tropismu pro přípravu mozkových cév.

Nové léky ve třídě antagonistů vápníku

diltiazem

Mezi nové typy blokátory vápenatých iontů, které mohou být také nazývána lék 3 generace, se týká diltiazem. Ten, jak bylo uvedeno výše, v poloze „verapamil - diltiazem - nifedipin.“ S verapamilem, je to podobné v tom, že i „indiferentní“ na sinusový uzel a atrioventrikulární vedení, potlačení, i když v menší míře, jejich funkce. Jako je nifedipin, diltiazem snižuje krevní tlak, ale to jemněji dělá.

Diltiazem je předepsán ischemická choroba srdeční, Prinzmetalova angina, vysoký krevní tlak a různá provedení, a snižování vysokého krevního tlaku pouze (horní a dolní). V normální krevní tlak nádoby medikaci zůstává nedotčený, takže není třeba se obávat nadměrného poklesu tlaku a vývoj hypotenze. Kombinace léčiva s thiazidovými diuretiky zvyšuje antihypertenzní schopnost diltiazem. Nicméně, i přes četné výhody nového zařízení, je třeba poznamenat, a celá řada kontraindikací jeho použití:

1. Kardiogenní šok;
2. důkaz selhání srdce;
3. dutina;
4. Narušení AV vedení;
5. bradycrotic;
6. těhotenství;
7. Kojení.

Bepredil

Unikátní schopnost blokovat pomalé vápenaté a sodíkové kanály mají drog bepredil, který je dán tím, že může mít vliv jak na cévní stěnu a na Převodní systém srdce. Stejně jako je verapamil a diltiazem, působí na AV uzlu, ale v případě hypokalémie, může to vést k rozvoji ventrikulárních arytmií, avšak při přiřazování bepredila tyto vlastnosti jsou zaznamenány, a hladina iontů hořčíku a draslíku neustále monitorována. Je třeba poznamenat, že droga obecně vyžaduje zvláštní péči, není v kombinaci s thiazidovými diuretiky, chinidin, sotalol, některá antidepresiva, tak amatérské pacienti setkávají různé důsledky a bude zcela na místě.

Foridon

Do seznamu přípravků chtěli přidat originální angině pectoris lék, vyrobený v Rusku, volal foridonom, který je v přiměřených dávkách může nahradit nifedipin a diltiazem.

Vlastnosti, které je třeba mít na paměti

antagonisty vápníku nejsou tolik kontraindikace, ale mají své třeba vzít v úvahu:

• Typicky, nifedipin není přiřazen při nízkém počátečním tlaku, v případě dutiny nebo těhotenství.
• Snaží ignorovat verapamil, pokud je pacient diagnostikován poruchy AV vedení, syndrom chorého sinu, těžkého srdečního selhání, a, samozřejmě, hypotenze.

I když předávkování blokátory kalciových kanálů nejsou formálně zaznamenány, ale podezření na tuto skutečnost, se pacientovi podává intravenózně chlorid vápenatý. Kromě toho, léky z této skupiny, jakož i jakékoliv farmakologické činidlo, aby některé Nežádoucí účinky:

1. Zarudnutí kůže a zóny „na krku.“
2. snížení krevního tlaku.
3. „Tides“ jako v menopauze, tíže a bolesti hlavy, závratě.
4. Porušení od střeva (zácpa).
5. Zvýšená srdeční frekvence, otoky, zejména ovlivňuje kotník a bérec - vedlejšího účinku nifedipinu;
6. Pokles srdeční frekvence a AV bloku může mít za následek použití verapamilu.

Tabulka: AK vedlejší účinky a kontraindikace

Vzhledem k tomu, že blokátory vápníkového kanálu jsou často předepsána v kombinaci s adrenoblokatorami a diuretika, potřebují vědět, nepříznivé účinky jejich interakce: beta-blokátory zesilovat zpomalení tepu a porušení atrioventrikulární vedení a diuretika zvyšují hypotenzivní účinek AK, je třeba mít na paměti při výběru dávkování těchto léků.

Video: role vápníku v lidském těle